در یک آزمایش مشخص شد که یک نوع داروی خوراکی می‌تواند نشانگر بیماری قلبی را تا ۶۵ درصد کاهش دهد

در اولین آزمایش انسانی، داروی مووالاپلین muvalaplin توانست حامل‌های کلسترول که مسدود‌کننده عروق است را با سرعت‌ چشمگیری کاهش دهد. 

این مطالعه که توسط شرکت داروسازی Eli Lilly انجام شد، نوید موفقیتی برای راه‌های تازه کاهش نوعی لیپوپروتئین مرتبط با بیماری‌های قلبی عروقی، که علت اصلی مرگ و میر در سطح جهان است، محسوب می‌شود.

لیپوپروتئین‌ها کلسترول را از طریق خون در اطراف بدن ما حمل می‌کنند. سلول‌های ما برای بسیاری از وظایف حیاتی، از جمله ساختن دیواره‌های سلولی خود، تولید ویتأمین D و ساختن هورمون‌ها، به کلسترول نیاز دارند.

اما لیپوپروتئین (a) یا به اختصار Lp(a) چسبنده‌ترین این مولکول‌ها است و اگر تجمع یابد،می‌تواند رگ‌های خونی را مسدود کند. مطالعات اخیر این مولکول را با بیماری‌های قلبی مرتبط کرده و از عوامل آن دانسته. همچنین این مولکول باعث افزایش سکته مغزی هم می‌شود.

متاسفانه کاهش Lp(a) با تغییر در رژیم غذایی و افزایش ورزش بسیار اندک است. تلاش برای کاهش لیپوپروتئین از طریق دارو نیز با موفقیت کمی روبرو شده است.

بنابراین نیاز به اتخاذ رویکردی جدیدی در این مورد بود.

استفان نیکولز، متخصص قلب و عروق موناش و همکارانش در مقاله خود توضیح می‌دهند: «مووالاپلین اولین عامل خوراکی است که به طور خاص برای کاهش سطوح لیپوپروتئین (a) با ایجاد اختلال در تشکیل آن ساخته شده است.»

در یک کارآزمایی دارویی تصادفی «دوسوکور»، نیکولز و تیمش مووالاپلین را روی ۱۱۴ داوطلب، که شامل ترکیبی از جنسیت‌ها، نژادهت و سن‌های گوناگون (بین ۱۸ تا ۶۹ سال) بود، آزمایش کردند.

۵۵ نفر از آنها دوز پایین یا دارونما مصرف کردند.

گروه دوم متشکل از ۵۹ شرکت‌کننده سالم، که همگی دارای سطوح پلاسمایی بالاتر از حد طبیعی Lp(a) بودند، دوز‌های خوراکی ۳۰ میلی‌گرم یا دوز‌های تا ۸۰۰ میلی‌گرم دریافت کردند.

مشخص شد که تنها در عرض ۲۴ ساعت پس از اولین دوز، سطح پلاسمایی Lp(a) کاهش یافته است. مقدار کاهش بستگی به دوز داشت و در طول دوره کارآزمایی بالینی برای برخی بیماران تا ۶۵ درصد می‌رسد.

کاهش سطح Lp(a) نیز تا ۵۰ روز پس از مصرف داروی نهایی ادامه داشت. از همه مهمتر این است که سطح چربی‌های دیگر تغییر پیدا نکرد و توسط همه کسانی که آن را مصرف کردند به خوبی تحمل شد.

تعیین اینکه آیا یک ماده جدید برای استفاده انسان ایمن است یا خیر، هدف اصلی یک کارآزمایی بالینی فاز یک مانند این است، بنابراین همه عوارض جانبی بالقوه با جزئیات دقیق ارزیابی شدند.

در مجموع ۱۷۵ اثر جانبی منفی محدود از جمله سردرد، کمردرد و خستگی، تهوع و اسهال در طول کارآزمایی گزارش شد.که بدون مشکل خود به خود برطرف شدند.

مووالاپلین اکنون تحت آزمایش بالینی فاز دوم خود است که شامل جمعیت آزمایشی بسیار بزرگتری است.

این تحقیق توسط شرکت داروسازی Eli Lilly تأمین مالی شده و در JAMA منتشر شده است.